Trimekain

chemická sloučenina

Trimekain (lat. trimecaini hydrochloridum, systematický název (2,4,6-trimethylfenylkarbamoylmethyl)diethylamoniumchlorid, sumární vzorec C15H25ClN2O) je organická sloučenina používaná jako lokální anestetikum a srdeční antiarytmikum. Jedná se o bílý krystalický prášek snadno rozpustný ve vodě a ethanolu.[1] Je součástí přípravků prodávaných pod značkami Mesdicain, Mesocain, Mesokain a dalšími.[2]

Trimekain
Strukturní vzorec trimekainu
Strukturní vzorec trimekainu
Obecné
Systematický název(2,4,6-trimethylfenylkarbamoylmethyl)
diethylamoniumchlorid
Ostatní názvyN2,N2-diethyl-N-mesitylglycinamid
Latinský názevTrimecaini hydrochloridum
Anglický názevTrimecaine
Sumární vzorecC15H25ClN2O
Vzhledbílý krystalický prášek
Identifikace
Registrační číslo CAS616-68-2
PubChem12028
SMILESCCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=C(C=C1C)C)C
Vlastnosti
Molární hmotnost248,363 86 g/mol
Není-li uvedeno jinak, jsou použity
jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).

Některá data mohou pocházet z datové položky.

Historie

editovat

Trimekain je pravděpodobně českým objevem (z hlediska komplexního farmakologického a klinického zhodnocení a nasazení do praxe), přestože jeho přípravu již předtím publikoval Löfgren v roce 1946.[2]

Mechanismus účinku, farmakokinetika

editovat

Podobně jako další lokální anestetika amidové skupiny snižuje permeabilitu membrány, způsobuje depolarizaci a zkracuje akční potenciál.[3] Anestetický účinek nastupuje do 15 minut a trvá 60–90 minut. Biologický poločas je cca 90 minut, trimekain se vylučuje z 10 % nezměněn, z 90 % ve formě metabolitů. Prochází hematoencefalickou a placentární bariérou.[4]

Indikace

editovat

Trimekain má dvě oblasti použití. Jednou je místní anestezie – topická, infiltrační, regionální, povrchová slizniční a inhalační, spinální a Bierova nitrožilní. Používá se v koncentracích 0,4 až 4 %, v některých případech (např. ve stomatologii) ve směsi s adrenalinem. Druhou oblastí je profylaxe a léčba komorových arytmií při infarktu myokardu a v kardiochirurgii. Používá se také k profylaxi sympatické reakce při tracheální intubaci.[3][4]

Kontraindikace

editovat

Trimekain nelze používat při přecitlivělosti na amidová anestetika, hypervolémii, hypotenzi, poruchách srdečního vedení, asystolii, kardiogenním šoku a při maligní hypertermii v anamneze.[3][4]

Nežádoucí účinky

editovat

Vzácně se objevují alergické reakce od kožních či slizničních projevů až po anafylaktický šok. Při předávkování nastává toxická reakce – vzrušení, neklid, zmatenost, poruchy vidění, hučení v uších, svalové chvění až třes, v těžších případech spavost, hyporeflexie, poruchy dýchání až apnoe, křeče.[3][4]

Související články

editovat

Externí odkazy

editovat

Reference

editovat
  1. Trimecaini hydrochloridum - Český lékopis 1997
  2. a b Trimekain. www.eurochem.cz [online]. [cit. 2009-04-28]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2013-02-06. 
  3. a b c d Antiarytmika (Novák, M.). www.zdravcentra.sk [online]. [cit. 2009-04-28]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2007-08-10. 
  4. a b c d MESOCAIN - Operativa. www.operativa.cz [online]. [cit. 2009-04-28]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2011-07-18.