Tofisopam
Tofisopam[1] [v ČR dostupný v přípravku Grandaxin (EGIS), jinde například Emandaxin] je léčivo, tlumící centrální nervovou soustavu, ze skupiny benzodiazepinů, s odlišnou strukturou než většina zástupců této skupiny. Používá se jako ostatní benzodiazepiny jako anxiolytikum, tedy při stavech úzkosti, emočního napětí a vzrušenosti, doprovázených vegetativními poruchami, apatií, při premenstruálním napětí, syndromu alkoholové abstinence, myasthenii gravis,[2] ale na rozdíl od mnohých ostatních benzodiazepinů nemá antikonvulzivní (proti křečím/epilepsii), sedativní[3] a myorelaxační vlastnosti a neovlivňuje tak silně řízení motorových vozidel (a jiných činností vyžadujících soustředěnou pozornost) a nevyvolává amnézii. Rovněž kombinace s alkoholem nezpůsobuje potenciaci účinků, má odlišný mechanismus účinku (neváže se na GABAA receptory), také způsobuje v mnohem menší míře vznik lékové závislosti. I přesto je třeba možnosti vzniku lékové závislosti předcházet tím, že není doporučena delší léčebná kúra než 12 týdnů.[4]
| Tofisopam | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | tofisopam |
| Název podle IUPAC | 1-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepin |
| Další názvy | Grandaxin, 6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-ethyl-9,10-dimethoxy-3-methyl-4,5-diazabicyklo[5.4.0]undeka-3,5,7,9,11-pentaen |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 22345-47-7 |
| Klasifikace ATC | N05BA23 |
| ChEMBL ID | CHEMBL404216 |
| ChemSpider ID | 5301 |
| PubChem | 5502 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C22H26N2O4 |
| SMILES | CCC1C(=NN=C(C2=CC(=C(C=C12)OC)OC)C3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C |
| InChI | InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3 |
| Molární hmotnost | 382,5 g/mol |
| Farmakologie | |
| Indikace | stavy úzkosti, emočního napětí a vzrušenosti (anxiolytikum), doprovázené vegetativními poruchami, apatií, premenstruální napětí, syndrom alkoholové abstinence, myasthenia gravis |
| Kontraindikace | stavy s výrazným psychomotorickým neklidem (s agresivitou nebo hlubokou depresí), I. trimestr těhotenství, kojení, závislost na benzodiazepinech, těžší formy myasthenia gravis, otrava alkoholem, hypnotiky nebo psychofarmaky, akutní glaukom se zavřeným úhlem, závažnější jaterní poškození, těžší chronická dechová nedostatečnost ve stadiu akutního zhoršení, apnoe ve spánku, není určen pro děti; relativní: epilepsie |
| Rizika v těhotenství | I. trimestr |
| Cesty podání | p.o. |
| Metabolismus | jaterní (CYP3A4, který je jím také inhibován) |
| Vylučování | ledvinami |
| Biologický poločas | 6-8 hod. |
| Další informace | |
| Registrace v ČR | ano |
| Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
V New Jersey je vyvíjen přípravek s pravotočivým enantiomerem tofisopamu (dextofisopam) pro léčbu syndromu dráždivého tračníku.[5]
Reference
editovatV tomto článku byl použit překlad textu z článku Tofisopam na anglické Wikipedii.
- ↑ DE Patent 2122070
- ↑ Příbalový leták Grandaxinu. www.lekarna.cz [online]. [cit. 2011-12-16]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2009-08-31.
- ↑ Bond, A; M. Lader (1982): „A comparison of the psychotropic profiles of tofisopam and diazepam“, European Journal of Clinical Pharmacology 22 (2): 137–42 (anglicky)
- ↑ http://www.biam2.org/www/Sub1469.html[nedostupný zdroj]
- ↑ Vela Pharmaceuticals (2005). „Vela Announces Positive Phase 2 Results for Dextofisopam in Treating Irritable Bowel Syndrome - IBS: Results Show Effects of Dextofisopam Both in Women and in Men“, VelaPharm - News. http://www.velapharm.com/news/press050104.html Archivováno 2. 5. 2005 na Wayback Machine.
Externí odkazy
editovat
Obrázky, zvuky či videa k tématu Tofisopam na Wikimedia Commons
